Salicylanilid có tác dụng chống lại một số loại virus trong đường ruột và có vài vấn đề về độc tính.
Salicylanilid lần đầu tiên được phát hiện ở Đức vào những năm 1950, được sử dụng để điều trị tình trạng nhiễm giun ở gia súc. Những phiên bản salicylanilide là thuốc niclosamide được sử dụng trên người và động vật ngày nay để điều trị sán dây. Các nhà khoa học đã nghiên cứu về những đặc tính chống ung thư và kháng khuẩn của hợp chất này và hiện đang nghiên cứu tính kháng virus để sử dụng cho điều trị lây nhiễm Covid-19.
Hợp chất salicylanilide biến đổi mà Janda chế tạo ra là một trong 60 hợp chất đã tạo cách đây nhiều năm cho một dự án khác. Khi virus SARS-CoV-2 trở thành đại dịch toàn cầu đầu năm 2020, biết rằng hợp chất có đặc tính kháng virus, GS.TS Janda bắt đầu sàng lọc bộ sưu tập cũ, thử nghiệm trên tế bào với các cộng tác viên từ Sorrento Therapeutics và Phân hiệu Y tế của Đại học Texas. Sau khi thu được kết quả đầy hứa hẹn, Janda làm việc với Tiến sĩ nghiên cứu miễn dịch học Scripps John Teijaro, tiến hành các nghiên cứu trên chuột.
Một hợp chất đặc biệt ấn tượng, được nhóm nghiên cứu gọi đơn giản là "No11", khác với các loại thuốc chữa bệnh sán dây thương mại là khả năng vượt qua thành ruột và hấp thụ vào máu, không có những độc tính với cơ thể.
Theo GS.TS Janda, khoảng 80% salicylanilide No11 có thể đi vào máu nếu so với khoảng 10% thuốc trị ký sinh trùng niclosamide, loại thuốc gần đây được đưa vào thử nghiệm lâm sàng như một phương pháp điều trị Covid-19.
Các thí nghiệm cho thấy, No11 có khả năng ngăn chặn lây nhiễm coronavirus hiệu quả. Hợp chất salicylanilid tác động lên cách virus gửi vật liệu di truyền vào những tế bào bị nhiễm, quá trình này được gọi là endocytosis (sinh nội bào).
Quá trình sinh nội bào đòi hỏi virus tạo ra một gói lipid bọc xung quanh các gene di truyền của virus. Gói thông tin này đi vào tế bào bị nhiễm và tan ra, bộ máy sản xuất protein của tế bào bị nhiễm bệnh đọc gene và tạo ra các bản sao virus mới. No11 có thể ngăn chặn sự tan của gói tin lipid.
GS.TS Janda phân tích: “Cơ chế kháng virus của hợp chất là yếu tố then chốt. Cơ chế này ngăn không cho vật liệu virus thoát ra khỏi endosome và bị phân hủy. Quá trình này không cho phép dễ dàng tạo ra các phần tử virus. Điểm quan trọng là hợp chất tác động bên trong các tế bào chứ không phải trên các gai của virus, do đó hợp chất có thể ngăn chặn sự lây lan không phụ thuộc vào các biến thể mới như Delta và Lambda.
Cơ chế này không phụ thuộc vào protein spike của virus, những biến thể mới tương lai sẽ không khiến chúng ta phải tìm kiếm các phân tử mới như sử dụng văcxin hoặc kháng thể”.
Ngoài ra, No11 làm dịu tình trạng viêm nhiễm độc hại tiềm ẩn ở động vật nghiên cứu, điều này có ý nghĩa quan trọng để điều trị suy hô hấp cấp tính do nhiễm trùng Covid-19 đe dọa tính mạng. No11 giảm mức độ interleukin 6, một protein tin hiệu, nguyên nhân chính gây ra chứng viêm, thường phát hiện trong các giai đoạn tiến triển của Covid-19.
Hiện nay, thế giới khẩn cấp cần thiết những loại thuốc tốt hơn để ngăn chặn Covid-19 do sự xuất hiện của những biến thể mới, có khả năng lây nhiễm cao, gia tăng tỉ lệ tử vong toàn cầu. GS.TS Janda cho biết, salicylanilide No 11 có rất nhiều đặc tính tích cực, có thể sử dụng như một loại thuốc điều trị tiềm năng Covid-19".
